Kisah Bagaimana Hidung Milennia Jadi Laluan Buat Formulasi Penyelamat

1.0. Fakta Umum:

Senarai nama ubat-ubatan adalah terlalu panjang makanya pengkelasan nama-nama ubat dapat memendekkan senarai dalam setiap kelas. Umumnya ubat boleh dikelas-kelaskan dengan bermacam-macam cara. Bagi tujuan memudahkan kefahaman terhadap maklumat yang bakal dikongsikan di sini, ia bolehlah dibahagikan kepada dua jenis iaitu ubat lokal/topikal dan sistemik.Ubat yang memasuki peredaran sistemik dan efeknya adalah menyeluruh.

Hakikat yang kadang-kadang diabaikan adalah tentang ketiadaan satu pun ubat yang dapat merawat berbagai-bagai jenis penyakit tetapi satu jenis penyakit mungkin dirawat dengan beberapa jenis ubat. Pengambilan bermacam-macam ubat tanpa justifikasi yang sewajarnya boleh digolongkan sebagai amalan polifarmasiMenggunakan beberapa jenis ubat dalam satu masa tanpa justifikasi yang sewajarnya.

Hasil dari penggunaan sesuatu ubat bergantung pada efek terapeutikHasil yang baik-baik dan dimahukan susulan dari penggunaan ubat ubat berkenaan. Untuk dapatkan efek ini, bahan aktif ubat perlu terlebih dahulu sampai pada sasarannya. Bagi ubat (formulasi) lokal/topikal, aspek penyampaian adalah mudah dan ringkas iaitu boleh disempurnakan dengan salapan, koyokan atau tampalan terus kepada bahagian yang disasarkan. Sungguhpun mudah dan ringkas, efek terapeutik rumusan topikal adalah terhad pada bahagian itu sahaja.

2.0. Ubat Sistemik

Kaedah penyampaian ubat sistemik adalah lebih rumit dan kompleks kerana ia tidak boleh dihantar terus kepada sasaran yang ditetapkan. Untuk ubat sistemik sampai kepada sasaran ia perlu diangkut dalam sistem peredaran sistemik. Makanya efek terapeutik formulasi sistemik adalah lebih luas yakni serata tubuh.

Cara mana ubat disampaikan dan laluan mana yang diikuti akan mempengaruhi kecepatan tindakan, ketersediaanbioBioavailability:Adalah kadar ubat dalam badan yang masih aktif setelah sebahagian daripadanya menjadi tidak aktif., intensiti dan tempoh keberkesanan sesuatu ubat. Berikut adalah laluan-laluan yang sesuai buat formulasi sistemik:

2.1. Laluan oral

Ubat yang diambil ikut mulut iaitu ubat oral adalah juga dikenali sebagai formulasi enteral. Ubat yang menggunakan laluan ini akan berdepan dengan dua halangan iaitu pencernaan usus dan metabolisma hati. Kesan negatif daripada metabolisma hati adalah efek laluan-pertamaEfek metabolisma hepar ke atas ubat yang masuk dari usus iaitu terjejasnya keaktifan ubat hepar. Kedua-dua halangan tersebut bakal merosotkan ketersedianbio ubat-ubat enteral.

Bila sebahagian daripada ubat oral menjadi tidak aktif dan hanya sebahagian saja yang terus aktif, untuk supaya efek terapeutik ubat oral adalah mencukupi, perlulah bagi saiz fizikal rumusan enteral diperbesarkan untuk mengimbangi kemerosotan ketersedianbio. Saiz ubat adalah penting kerana bukan saja ia boleh menentukan sama ada ubat diterima atau ditolak malah boleh mempengaruhi tahap kepatuhan terhadapnya.

2.2. Laluan Berjarum

Laluan ini melibatkan penggunaan jarum bagi menyuntik bahan berubat ke dalam otot (intraotot), lapisan subkutaneus (intrakutaneus) atau terus ke dalam vena (intravena). Laluan ini lebih dikenali sebagai laluan parenteralLaluan selain oral dan usus dan biasanya disuntik ke intraotot, intrakutaneus atau intravena. Menerusi laluan ini, ketersediaanbio ubat tidak diganggu oleh proses pencernaan dan efek laluan-pertama hepar seperti mana yang dialami oleh ubat enteral.

Kelemahan laluan ini adalah ketidakstabilan ubat cecair. Ini memerlukan ubat suntikan (bukan semua) dipersiapkan secara berperingkat-peringkat dalam keadaan bersih dan sucihama bila diperlukan. Lagipun visual jarum otomatik menggambarkan satu kenyerian. Penggunaan jarum membuatkan pihak penjaga yang tidak biasa melakukannya akan mudah gementar dan kekok terutama di waktu kecemasan.

Imej 1:

kit glukagon Bayangan jarum sudah cukup untuk menimbulkan perasaan nyeri dan gementar namun perasaan tersebut boleh dirawat oleh bidalan ini: alah bisa tegal biasa.

2.3. Laluan Transdermal

Laluan transdermal melibatkan keupayaan bahan formulasi untuk menyerap masuk ke dalam lapisan kulit. Cara guna rumusan transdermal adalah hampir sama dengan cara guna formulasi topikal iaitu salapan, koyokkan atau tampalan. Bezanya adalah penggunaan bahan khas bagi membantu daya penyerapan ubat. Selain kesan sampingan pada kulit, kadar penyerapan yang tak menentu adalah faktor-faktor yang menghambat perluasan laluan ini.

2.4. Laluan Intrapulmonari

Laluan pulmonari (paru-paru) bukan saja mudah dicapai bagi penyampaian rumusan lokal, ia juga adalah laluan yang agak berkesan bagi ubat sistemik. Dua kelebihan laluan ini adalah kadar penyerapan yang pantas dan penggunaan dos yang kecil saja sudah mampu menghasilkan kesan terapeutik. Kelebihan ini membolehkan rumusan berlaluankan pulmonari menjadi pilihan yang berpotensi bagi menggantikan formulasi enteral dan parenteral.

2.5. Laluan Sublingual

Laluan sublingual (bawah lidah) digambarkan sebagai laluan bagi ubat serangan jantung dalam drama-drama di TV. Ia adalah laluan sesuai buat rumusan kardiovaskular, analgesik, sedatif, steroid dan peptida. Meskipun formulasi sublingual seolah-olah mengikuti laluan oral tetapi penyerapannya adalah terus ke dalam sistem peredaran sistemik dan dengan itu ketersediaanbio ubat sublingual tidak dimundurkan oleh metabolisma laluan-pertama hepar. Kalau ada kekurangan pun ianya adalah disebabkan oleh satu fakta iaitu: tidak banyak ubat yang tidak pahit.

2.6. Laluan Intranasal

Laluan intranasal bagi tujuan terapeutik dan rekreasi telah digunakan semenjak purbakala lagi. Kegunaan laluan ini bagi menyempurnakan rawatan lokal termasuk yang menggunakan peralatan adalah dikenali ramai lantaran ada dalam kalangan formulasi ini yang boleh dibeli terus di kaunter farmasi. Tidak cukup dengan peranan yang sedia ada, kebelakangan ini kaedah intranasal diasak pula agar ianya dapat jadi alternatif kepada kaedah parenteral.

Ilham di sebalik perluasan laluan intranasal boleh diagak sumber-sumbernya bila sejarah kokaina dan aromaterapi diimbau. Kokaina adalah asalnya digunakan sebagai ubat analgesikUbat pelega kesakitan oral. Bila tepung kokaina dilarut dan disuntik ke intravena, efek analgesiknya jadi lebih pantas dan lebih berintensiti berbanding efek analgesik yang terhasil dari kaedah klasik.

Selain efek analgesik, kokaina juga memberikan efek bonus iaitu euforiaKeriangan melampau biasanya efek sampingan dadah. Anehnya bila tepung kokaina
dinyengukSnorting: iaitu menyedut bahan bertepung seperti kokaina dengan bantuan straw agar bahan tadi masuk jauh ke dalam hidung. efek euforia dicapai lebih cepat.

Imej 2:

snorting Straw yang diperbuat dari kertas atau wang kertas yang digulung dan digunakan bagi menyenguk dadah kokaina.

Aromaterapi mula berkembang pada tahun 1910. Ia menggunakan sapuan, urutan dan sedutan pati minyak asli untuk menghasilkan efek. Aromaterapi dipercayai dapat mengurangkan stres, mengendurkan ketegangan, membendung kerisauan, mengawal inflamasi dan mutakhir ini membantu melegakan simptom kesan sampingan kemoterapi (rawatan kanser).

Dua efek di atas iaitu euforia (kokaina) dan pengurangan simptom kerisauan (aromaterapi) adalah berkaitan dengan otak. Ini menunjukkan sengukan dan sedutan adalah laluan buat kokaina dan aroma memasuki otak. Efek anti-inflamasi aromaterapi pula menunjukkan bahan aktif pati minyak asli mampu menghasilkan efek terapeutik sistemik walhal ia hanya disapukan pada badan.

    Kesimpulan daripada pemerhatian ke atas efek kokaina dan aromaterapi adalah:

  • Bahan aktif ubat boleh memasuki otak mengikut laluan intranasal.
  • Penyerapan bahan bertepung atau beraroma boleh berlaku dalam rongga hidung.
  • Sapuan atas kulit mampu menghasilkan efek sistemik.

Fakta-fakta yang memungkinkan hidung menjadi laluan bagi ubat sistemik tanpa mengalami kemerosotan ketersediaanbio adalah permukaan penyerapan yang luas, lapisan permukaan yang nipis, saluran vaskular yang banyak dan tiada efek laluan-pertama. Malah kedudukan hidung yang dekat dengan otak dan kedua-duanya dihubungi oleh saraf olfaktori adalah membolehkan ubat sedatif memasuki otak tanpa perlu melintasi sekatan darah-otakMembran separa telap yang memisahkan darah dan cecair otak.

3.0. Kaedah Penyampaian Intranasal

Kini berbagai pendekatan dan peralatan boleh digunakan bagi memasukkan ubat ke dalam rongga hidung. Cara mana ubat dimasukkan ke dalam rongga hidung adalah bergantung kepada sifat fizikal ubat iaitu samada ianya gas, cecair, gel, liposom Pundi mikro
pengangkut bahan
ke dalam
tisu
, butir-butir mikro atau bersifat serbuk. Kaedah-kaedah penyampaian yang praktikal adalah:
3.1 Sapu bagi ubat bergel.
3.2 Titis bagi ubat berair.
3.3 Sedut bagi ubat bergas.
3.4 Senguk dan sedut bagi ubat serbuk.
3.5 Pam penyembur bagi ubat serbuk atau ubat cecair.
3.6 Inhaler: udara bertekanan tinggi digunakan bagi menghasilkan kepulan-kepulan cecair berubat.
3.7 Penebula atau nebulizer: kuasa elektrik menukar cecair berubat menjadi kabut untuk diinhalasi.

Imej 3:

Pam Semburan Nasal Nama-nama komponen-komponen yang terdapat pada alat penyembur intranasal.

Laluan intranasal biasanya digunakan bagi merawat asma, resdung, polip hidung, migrain, selesema, osteoporosis dan dos opiat berlebihan. Ia juga laluan mudah capai dan berkesan bagi oksitosin iaitu ubat pencetus pelahiran dan vaksinasi influenza. Penggunaan laluan intranasal akan terus berkembang selari dengan pertambahan minat terhadapnya dan dengan adanya penemuan-penemuan baru. Terbaru adalah produk intranasal bagi rawatan hipoglisemia.

4.0. Hipoglisemia

Paras gula dalam darah adalah distabilkan oleh hormon-hormon insulin dan glukagonGlukagon dibentuk
oleh rantaian 29
molekul asid amino
peptida: C153H225N43O49S
yang dirembeskan oleh organ pankreas. Insulin menurunkan paras gula darah sementara glukagon meransang hepar untuk membebaskan simpanan glukosa (glikogen) lalu menaikkan paras gula darah

Hipoglisemia berlaku bila paras gula menjadi terlalu rendah iaitu bawah dari paras 3.9 mmol/L. Punca bagi hipoglisemia adalah sama ada insulin yang berlebihan atau tidak cukup glukosa dalam badan.

Simptom-simptom hipoglisemia adalah keliru, peluh sejuk, berdebar-debar, terketar-ketar, pitam, sawan dan banyak lagi namun apa yang disebutkan sudah memadai untuk dapat mengenal pasti sama ada penghidap diabetes mengalami hipoglisemia atau simptom-simptom bagi lain-lain masalah.

Selalunya penghidap kencing manis T1DDiabetes
type 1
yang menggunakan suntikan insulin atau penghidap kencing manis jenis T2DType 2 diabetes atau diabetes mellitus yang menggunakan ubat antidiabetik oral adalah berisiko mendapat hipoglisemia. Hipoglisemia adalah satu kecemasan kerana boleh menyebabkan sawan, pengsan dan lebih dari itu adalah kemautan. Justeru hipoglisemia perlu diberikan rawatan kecemasan oleh pihak yang rapat dengan pesakit atau pihak penjaga.

4.1. Rawatan Hipoglisemia

Hipoglisemia boleh dirawat dengan minuman atau makanan yang mengandungi gula atau glukosa. Itupun kalau penghidapnya masih sedar. Bagi mangsa yang tidak sedarkan diri pilihan yang ada ialah sama ada panggil ambulan atau pergi ke klinik berdekatan. Bagi yang mampu memiliki ubat penyelamat iaitu glukagon, ia adalah rawatan khusus untuk hipoglisemia.

5.0. Kegunaan Glukagon

Glukagon adalah hormon yang dikeluarkan oleh organ pankreas dan berperanan bagi mengimbangi paras glukosa darah. Ada dua cara glukagon boleh digunakan iaitu cara suntikan dan cara semburan intranasal.

5.1. Glukagon Suntikan

Serbuk atau tepung glukagon perlu di campurkan terlebih dahulu dengan cecair pelarut secara suci hama dan sesudah itu diisi ke dalam picagari untuk disuntik ke dalam otot iaitu selepas sapuan spirit dilaksanakan.

Imej 4:

kit glukagon Kit glukagon kaedah suntikan yang mengandungi botol ubat, picagari beserta jarum dan panduan mengguna.

Prosedur suntikan intraotot perlu menggunakan jarum suntikan yang jauh lebih panjang berbanding jarum yang digunakan untuk menyuntik insulin. Seperkara lagi jarum intraotot mesti dicucuk pada kedalaman yang bersesuaian dengan kedalaman otot.

Hasil yang positif banyak bergantung pada tindakan yang lancar dan bersistematik. Semua itu boleh dicapai dengan latihan yang mensasarkan perolehan keyakinan dan pembiasaan yang secukupnya.

5.2. Glukagon Intranasal

Adalah produk terbaru dalam rawatan kecemasan hipoglisemia.

Imej 5:

Pam Baqsimi Pam penyembur intranasal bersama pelocok yang apabila ditekan akan mengeluarkan kepulan-kepulan tepung.

6.0. Produk Glukagon Jenama

Nama jenama bagi formulasi glukagon intranasal adalah Baqsimi. Baqsimi adalah formulasi glukagon dalam bentuk serbuk halus yang boleh dihantar jauh ke dalam hidung menggunakan kuasa semburan. Satu unit Baqsimi hanya mengandungi satu dos bahan aktif saja.

Bila berdepan situasi cemas, faktor masa adalah kritikal. Kelebihan Baqsimi adalah tiada keperluan awal bagi penyediaan dos yang rumit seperti glukagon parenteral. Lebih dari itu Baqsimi juga mudah dikendalikan oleh pihak penjaga. Penjaga hanya perlu memasukkan muncung pam ke hidung mangsa dan tekan pelococok pam hingga melepasi penanda bagi membebaskan kandungannya.

Meskipun menggunakan saluran intranasal, Baqsimi berupaya menaikkan paras gula darah yang setara dengan keupayaan glukagon jenis suntikan dan ianya dicapai dalam tempoh beberapa minit saja. Memandangkan adanya kanak-kanak dalam kalangan T1D, golongan ini juga dilibatkan dalam kajian klinikal glukagon intranasal dan hasilnya seperti yang diakui oleh FDAUS Food and Drug Administration adalah:"sesuai bagi kanak-kanak berusia 4 tahun dan lebih."

Imej:6

kit glukagon Kit glukagon kaedah semburan: bekas penyimpan dan pam jenama Baqsimi yang terkandung tepung glukagon di dalamnya.

Kesan samping yang disenaraikan oleh pihak pengeluar adalah banyak berkaitan dengan penggunaan laluan intranasal itu sendiri iaitu loya, muntah, sakit kepala, mata berair, mata kemerah-merahan, gatal, iritasi hidung, iritasi kerongkong dan kongesi hidung.

Seperti selalunya, penerimaan atau penolakkan mana-mana produk baru banyak ditentukan oleh kuasa beli di pihak yang memerlukan produk berkenaan. Baqsimi adalah produk berpaten. Kos pemerolehan satu dos formulasi ini adalah sekitar US$281.00 je.

Imej 7:

Muncung Dalam Hidung Cara meletakkan muncung alat semburan di dalam hidung supaya semburan terarah pada kawasan yang disasarkan.

Imej 8:

Semburan Dalam Hidung Semburan menukar tepung glukagon menjadi kepulan bertepung yang akan terhambur dan terdampar pada tapak penyerapan.

7.0. Gambaran Mendatang

Laluan parenteral adalah mantap dari segi penyampaian dan perolehan efek terapeutik bagi ubat formulasi sistemik. Cumanya bayangan jarum adalah bayangan kenyerian. Meskipun ada cara mengurangkan kenyerian, bayangan yang sudah tertanam diminda itu adalah sukar dipadam.

Selama ini rawatan intranasal adalah dianggap sebagai rawatan topikal semata-mata. Anggapan ini bakal berubah susulan bertambahnya kepercayaan bahawa laluan ini adalah lebih praktikal, selesa, mudah dicapai dan paling penting mampu menyaingi efek terapeutik formulasi parentral.

Perluasan senarai formulari ubat intranasal seumpama Baqsimi akan menyaksikan lebih banyak formulasi terutamanya parentral memberi laluan -- mudah dan selesa -- buat rumusan sistemik laluan intranasal.


Home🏠

Ulasan

Senarai Semua Paparan: